- 研究评估新型、在研的 KRAS G12D 靶向蛋白降解剂 setidegrasib 对比多西他赛，用于既往接受过治疗的晚期 NSCLC 患者 -
- 该里程碑标志着 setidegrasib 在六个月内启动的第二项 3 期研究 -
东京，2026 年 9 月 24 日 —— 安斯泰来制药株式会社（东京证券交易所：4503，总裁兼首席执行官：冈村直树，以下简称“安斯泰来”）今日宣布，一项 3 期研究已完成首例患者给药，该研究评估 setidegrasib（一种新型、在研的 KRAS G12D 靶向蛋白降解剂）对比多西他赛，用于 KRAS G12D 突变、局部晚期（不可切除）或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者的疾病在初始铂类化疗和检查点抑制剂治疗（CPI）后出现进展。1
肺癌是全球最常被诊断的癌症，也是癌症相关死亡的主要原因，其中 NSCLC 约占病例的 80%。2,3 约 5% 的 NSCLC 患者存在 KRAS G12D 突变。4 尽管针对其他分子定义形式的 NSCLC 的靶向治疗取得了进展，但目前尚无专门获批用于 KRAS G12D 突变 NSCLC 患者的疗法。3,5 疾病在初始治疗后出现进展的患者目前依赖标准化全身治疗选择，如化疗。5
Setidegrasib 是一种在研的靶向蛋白降解剂，旨在降解并清除驱动疾病的 KRAS G12D 蛋白。通过去除该蛋白，setidegrasib 可能有助于破坏癌细胞信号传导并摧毁癌细胞。4 这项针对既往接受过治疗的 NSCLC 的 3 期研究建立在 2026 年 3 月发表于《新英格兰医学杂志》的早期临床证据之上，该证据显示在 KRAS G12D 突变实体瘤患者中具有抗肿瘤活性和可控的安全性特征，支持 setidegrasib 的拟定作用机制。4
北井秀典，医学博士、哲学博士，日本北海道大学医学研究院呼吸内科：
“长期以来，KRAS G12D 突变非小细胞肺癌患者在标准治疗后的治疗选择一直有限。这项 3 期研究代表着该领域向前迈出的重要一步，有助于积累所需证据，以了解 setidegrasib 是否可能为这一分子定义的患者群体提供一种潜在的新方法。”